你知道什么是組氨酸嗎？組氨酸有什么作用？又被應(yīng)用在哪些藥物中呢？
組氨酸是生物制劑（抗體、ADC、疫苗等）中常見(jiàn)的氨基酸輔料，具有①pH緩沖體系；②抗氧化；③凍干保護(hù)等多種作用。
組氨酸已被**用作抗體藥物等蛋白制劑的pH緩沖劑，組氨酸還可通過(guò)非共價(jià)相互作用穩(wěn)定固態(tài)狀態(tài)下的蛋白，組氨酸鹽酸鹽則可防止蛋白在凍干過(guò)程中失活。此外，組氨酸還是一種抗氧化劑，能**溶液中的羥基自由基。目前已獲批上市的抗體藥物中，有超過(guò)40%的制劑**中添加組氨酸及鹽酸組氨酸。
組氨酸的應(yīng)用：
ENHERTU（DS-8201）
成分 | fam-trastuzumab deruxtecan-nxki | L-組氨酸 | L-鹽酸組氨酸 | 聚山梨醇酯80 | 蔗糖 | 注射用水 |
含量 | 100 mg | 4.45 mg | 20.2 mg | 1.5 mg | 450 mg | 5 mL |
Opdualag（Relatlimab）
成分 | nivolumab | relatlimab | L-組氨酸 | L-鹽酸組氨酸 | 三胺五乙酸 | 吐溫80 | 蔗糖 |
含量（每mL） | 12 mg | 4 mg | 1.1 mg | 2.7 mg | 0.008 mg | 0.5 mg | 85.6 mg |
Imjudo(Tremelimumab，聯(lián)合durvalumab)
成分 | tremelimumab-actl | 依地酸二鈉 | L-組氨酸 | L-鹽酸組氨酸 | 吐溫80 | 海藻糖 |
含量（每mL） | 20 mg | 0.09 mg | 0.68 mg | 3.3 mg | 0.2 mg | 76 mg |
